同 効 薬:クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン、エリスロマイシン、ジョサマイシン、.
1. 『ジスロマック』は、相互作用のリスクが低く、服用が楽で、妊娠中の安全性評価も高い
2. 『クラリス』は、どの製剤も値段が安く、少量療法時にも経済的負担を抑えられる
3. マクロライド系抗菌薬は耐性化が進んでいるため、正しい使用を心掛ける必要がある
クラリスロマイシン(薬剤名:クラリス); アジスロマイシン(薬剤名:ジスロマック); エリスロマイシン(薬剤名:エリスロシン)
細菌の感染などがあり炎症があるところにはそれを食べる白血球などの食細胞が集まるのですが、ジスロマックはそれらに取り込まれます。自然と炎症部位の濃度が上がります。
◆分類
ジスロマック:15員環マクロライド系抗菌薬
クラリス:14員環マクロライド系抗菌薬
クラリスやジスロマックはマクロライド系の抗⽣剤で服薬された⽅も多くなじみのある抗⽣剤だ
どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。
◆1日の服用回数
ジスロマック:1日1回
クラリス:1日2回
[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠
インターネット上では、『ジスロマック』を「耐性化の進んでいない抗菌薬」として販売しているWebサイトもたくさん見受けられます。しかし、必要があり、自己判断で選べるものではありません。特に、海外製の模造品では品質が保証されておらず、こともあり、非常に危険です。
また、こうした売買で手に入れた薬では、。不適切な使用をすれば耐性化が進み、いざという時に薬が効かなくなってしまいます。抗菌薬のネット通販は絶対に利用しないようにしてください。
なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン(ジスロマック®)という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。
クラリスロマイシン(48) エリスロマイシンステアリン酸塩(2 ..
◆併用禁忌に指定されている薬の種類
ジスロマック:
クラリス:9種
クラリス(一般名:クラリスロマイシン)とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬(ペニシリン系、セフェム系等)ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。
クラリスロマイシンとジスロマックってどちらが強い抗生剤になるんですか?
一日一回2錠を3日間飲んで1週間薬が効いています。マクロライドの薬ですので代謝酵素のチトクロームP-4503A4(CPY3A4)の阻害作用があるはずですが、15員環のジスロマックの場合14員環クラリスなどに比べてその作用はかなり弱くp450による代謝は確認されていません。白血球などに取り込まれて炎症箇所の長くとどまるので、1週間効果があります。
その結果、 アジスロマイシン1回500mg (1日1回3日間投与)の有効率は98.3%,
クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。
クラリスロマイシン (1回200mgを1日2回14日間投与) の有効率は90.5%であり, アジスロマイシ
マクロライド系抗菌薬は、日本で非常によく使われている抗菌薬です。特に『クラリス』は小児科・耳鼻科での使用頻度も高いため、薬が効きかなくなる耐性化も進んでおり、大人になってからのにも挙げられています。
耐性菌が生まれないようにするには、抗菌薬を使わないことが一番ですが、それでは感染症の治療ができません。そのため、必要な時には正しく使い、ことが重要です。
において,臨床的有効率はアジスロマイシン群 98.3% (58
一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。
例 59 例) に対してクラリスロマイシン群 90.5% (57例
◆ピロリ除菌に対する保険適用
ジスロマック:なし
クラリス:あり
クラリスロマイシン (日医工), クラリスロマイシン錠200mg「日医工」, 19.2円/錠 ..
最も高く評価されているのは『エリスロシン(一般名:エリスロマイシン)』ですが、『クラリス』と同様に相互作用を起こしやすい弱点があるため、併用薬の状況によっては『ジスロマック』が良い選択肢になります。
クラリスロマイシンが無効でアジスロマイシンが奏効した難治性気道感染症の 4 例.
マクロライドでその他の候補はクラリスがあります。ジスロマックは15員環でクラリスは14員環です、得意な分野が少し違うようです。クラリスは耳鼻科でよくだされる薬です。慢性上顎洞炎に少量長期間(200mg一日一回3-4ヶ月)処方されているのを良くみかけます。インプラントによる上顎洞炎にも良く処方されています、上顎洞の粘膜に良く効くようです。上顎洞粘膜を処置したとき(インプラントで上顎洞に骨を作ったとき(サイナスリフト サイナス=上顎洞 リフト=挙上)などに私は使用していますが、普通に歯科で使用するにはジスロマックの方が優れていると思います。
薬の相互作用がクラリスに比べて少ないこと(下記の表 参照)
ジスロマック錠 250mg、ジスロマック細粒小児用 10%、ジスロマッ ..
※マクロライド系抗菌薬の「オーストラリア基準」
ジスロマック・・・【B1】
クラリス・・・・・【B3】
エリスロシン・・・【】
又は、クラリスロマイシン錠500mg1日2回(n=90)のいずれかを投与
抗生物質の中には、肝臓での代謝を受けず未変化体のまま腎臓から排泄される薬剤が数多くあります。
腎臓の機能の低下した患者さんにとって、このような薬剤は体外へ排泄されにくく、体内の薬の血中濃度は健常人に比べて高くなります。未変化体で排泄される薬が体内に長く留まることは、効果が強く出過ぎたり、さらに副作用も強く出やすくなったりします。このことから腎臓の機能の低下した患者さんでは服用量や服用回数の調節が必要になります。
(腎臓と薬については、をご覧下さい。)
ジスロマック (アジスロマイシン水和物) ファイザー [処方薬]の解説
◆剤形の種類
ジスロマック:錠(250mg、600mg)、成人用ドライシロップ、小児用カプセル(100mg)、小児用細粒、点滴静注
クラリス:錠(200mg、50mg)、小児用ドライシロップ
クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリス) – 呼吸器治療薬
タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)やシクロスポリン(ネオーラル®)は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
(肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。)
クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリ)とは、呼吸器感染症の治療に幅広く使用される抗菌薬で、その効果は多くの臨床例で実証されています。
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。8.2.本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること〔11.1.2参照〕。
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、服用を中止し、ただちに医師に連絡する(服用終了後においても前記症状があらわれることがある)。8.3.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4.アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)9.1.1.他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
9.1.2.心疾患のある患者:QT延長、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)を起こすことがある〔11.1.8参照〕。(肝機能障害患者)
9.3.1.高度肝機能障害のある患者:肝機能を悪化させるおそれがある。(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中に移行することが報告されている)。(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。(高齢者)
患者の一般状態に注意して投与すること(アジスロマイシン経口剤の一般感染症の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがある)。(相互作用)
10.2.併用注意:1).制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)[アジスロマイシンの最高血中濃度低下の報告がある(機序不明)]。
2).ワルファリン[国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある(マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。3).シクロスポリン[シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある(マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
4).ネルフィナビル[アジスロマイシン錠の1200mg投与で、アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある(機序不明)]。5).ジゴキシン[アジスロマイシンとの併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある(P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
6).ベネトクラクス[ベネトクラクスの効果が減弱するおそれがあるので、併用を避けることが望ましい(機序は不明であるが、ベネトクラクスの血中濃度が低下する可能性がある)]。(その他の注意)
15.1.臨床使用に基づく情報アジスロマイシンとの因果関係は不明だが、心悸亢進、間質性腎炎、肝壊死、運動亢進があらわれたとの報告がある。
15.2.非臨床試験に基づく情報15.2.1.ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率低下が認められた。
15.2.2.動物(ラット、イヌ)に20~100mg/kgを1~6ヵ月間反復投与した場合に様々な組織(眼球網膜、肝臓、肺臓、胆嚢、腎臓、脾臓、脈絡叢、末梢神経等)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている。なお、リン脂質空胞はアジスロマイシン-リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。(保管上の注意)
室温保存。
[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について
マクロライド系の抗菌薬はいずれも、胎児の重い先天性奇形のリスクには影響しないとされています8)。その中でも、妊娠中の安全性評価の1つである「」では、『ジスロマック』の方が『クラリス』よりも安全性は高く評価されています。