デキサメタゾンの立体異性体としてベタメタゾンがある。両者の化学 ..
連日投与の場合は生体内利用率の低下を考慮し、 臨床効果を見て投与量調節すると良い。 また、 内服ステロイド1錠中のステロイド量は、 健康成人のヒドロコルチゾン分泌量 (約20mg/日)と同等となっており¹⁾、 臨床上の投与量の目安とされている。 ただし、ヒドロコルチゾン分泌量について、 10mg/日程度とする文献もあり議論が分かれている²⁾³⁾。
デキサメタゾンの立体異性体としてベタメタゾンがある。両者の化学構造は ..
「ステロイドは飲みたくないです。」
先日、膠原病で他院より紹介入院された患者さんからこのようなことを言われました。
お話を聞いてみたところ、以前ステロイド治療で顔がパンパンに腫れて嫌な思いをしたため、「もうあんな目には遭いたくない!」と仰っていました。
十数年間、私が薬剤師として働きだした頃からこのようにステロイドを否定する声をよく耳にしてきました。
当院では、主に膠原病(関節リウマチ、全身性エリテマトーデス等)や呼吸器疾患の治療などにステロイドが使用されています。
ステロイドに対する正しい知識を理解して頂けるように今回はステロイド内服薬についてお話ししたいと思います。
連日投与の場合は生体内利用率の低下を考慮し、 臨床効果を見て投与量調節すると良い。 また、 内服ステロイド1錠中のステロイド量は、 健康成人のヒドロコルチゾン分泌量 (約20mg/日)と同等となっており¹⁾、 臨床上の投与量の目安とされている。 ただし、ヒドロコルチゾン分泌量について、 10mg/日程度とする文献もあり議論が分かれている²⁾³⁾。
メチルプレドニゾロンとトリアムシノロンが5倍、デキサメタゾンが25倍、ベタメタゾンが25~.
個人的には、蕁麻疹など短期間で一期的に投与してかゆみを伴うアレルギー症状を速やかに抑えたいときに処方します。花粉症~アレルギー性鼻炎に処方しても良いのですが、花粉のシーズンは春先とは限らず、通年性の方もそれなりにいらっしゃる中で、長期投与になるリスクもあるので、花粉症の第一選択薬としては使っていません。また抗ヒスタミン作用のために眠気も来しやすいです(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩という第一世代の抗ヒスタミン成分を2mg含んでます。昔はよく処方されていたように思うポララミン®の成分ですね)。逆に、この副作用である眠気を利用して、夜間に皮膚のかゆみが出る方に処方する場合もあります。
外用薬に含有されているステロイドホルモンは、体内で産生されるステロイドホルモンを人工的に合成して力価(効果)を強めたものです。いろいろな症状で使用しやすいように、強さ(ランク)の弱いものから強いものまで多くの製品があり、その強さは5ランクに分けられています()。最近はジェネリックのステロイド外用薬が多く登場し、たくさんの商品名がありますが、中に入っている成分名を比較すると、どのランクのステロイド外用薬かを知ることができます。
日本にはたくさんのステロイド外用薬があると言われていますが、欧米ではさらに多くのステロイド外用薬が使用されています。また、日本では5gチューブが主流ですが、欧米の外用薬は50gや100gチューブが主流です()。日本と比較して、欧米の方が外用薬の使用量が多いのは、チューブサイズの違いが影響していると考えられます。
食品安全委員会 動物用医薬品評価書 デキサメタゾン 2017 年
ステロイドには強力な抗炎症作用と免疫抑制作用があり、また全身に作用するため種々の疾患に用いられます。
例えば、膠原病では免疫反応や炎症を抑えて関節の腫脹や疼痛を改善します。
呼吸器疾患では気道の炎症を抑えて気道閉塞や咳嗽や呼吸困難を改善します。
病的リンパ球の細胞死を誘導する効果もあり抗がん剤として使用されることもあります。
悪性腫瘍の化学療法施行時の悪心嘔吐の改善などにも使用します。
ステロイドには多くのエビデンスがあり、疾患に応じて様々な剤型や投与方法の選択が可能だというメリットがあります。
さて、セレスタミンにはどんな種類のステロイドが含まれているのかというと、「ベタメタゾン(betamethasone)」です。このベタメタゾンは、ステロイドの中でどのような立ち位置にいるでしょうか。私たち医業者は、ステロイドの強さや効き目の目安(ステロイドの力価)として「プレドニゾロン(プレドニン)換算」ということをやります。プレドニゾロン(プレドニン®)は、生物学的半減期が12~36時間の中間作用型のステロイドであり、その適度な作用時間から用量調整がしやすく、外来診療では最も多く処方されるステロイドです。したがって、他の種類のステロイドがどれくらいの力価を持つのか?を知りたいときには、このプレドニゾロン換算というのをやるとイメージがつきやすいのです。下表()によると力価はプレドニゾロン:ベタメタゾン = 4 : 25~30 ですので、一般的なプレドニン錠5mgは、べタメタゾンだと0.75mgに相当します(海外の正書や論文等では、4:25という比率の記載が多く、プレドニン錠5mgは、5 × 4/25 ~ 0.8mgのべタメタゾンと同程度の力価となります)。逆に言えば、セレスタミン配合錠に含まれるべタメタゾンの量は添付文書によると0.25mgですので、これは、プレドニゾロン換算だと、ちょうど0.75mgの3分の1なので、プレドニン錠5mgの3分の1相当ということになります(5 × 1/3 ~ 1.7mgのプレドニン)。
同効薬:デキサメタゾン、ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム、フルオロメトロ.
ステロイド内服薬は多数ありますが、主な違いは効果持続時間です。
また各薬物によって糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の強さが異なります。
臨床で期待される抗炎症、免疫抑制などの効果は糖質コルチコイド作用の強さに依存しています。
鉱質コルチコイド作用はナトリウムの再吸収亢進とカリウムの排泄亢進があり、高血圧や電解質異常等の副作用として現れることがあります。
下の表に、当院採用薬の生物学的半減期、糖質コルチコイド作用の等価用量、糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の効力比(ヒドロコルチゾンを1とした場合)をまとめました。
等価用量とは、同等の効果を発現させるのに必要な用量(mg)のことです。
あれ? おかしいですね、プレドニゾロン換算で 2.5mg とあります。これだと5mgのプレドニン錠の半分ですね。私の計算だと3分の1で1.7mg相当量だったのですが。べタメタゾン 0.25mg がプレドニゾロン換算で 2.5mgということは、べタメタゾンの力価はプレドニゾロンの10倍ということになり、どうも文献等での力価(4 : 25 ~ 6.25倍)と乖離があります。どちらが正しいのでしょうか。
メタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾロンは眼圧上昇作用が強いとされ
もし、毎食後に1錠ずつで1日3錠を内服すると、プレドニゾロン換算で7.5mgを内服することになります。このプレドニゾロンで7.5mgというのは、要注意な数字です。というのも、長期にわたるステロイドの投与は、と密接に関係しており、骨量の減少はステロイド薬内服量に依存し、プレドニゾロン換算 7.5mgで内服している時には脊椎骨折相対危険度が5倍になると報告されているからです。また、骨量の減少は、ステロイド内服後3 ~ 6カ月以内に急激に進行します。逆にいえば、期間限定での内服であれば、ステロイド性骨粗鬆症のリスクに関しては、そこまで気にすることはないともいえます。勿論、ステロイドのリスクは、骨粗鬆症だけではなく、長期でなくても出てくる副作用はあるので、処方する側としては、患者さんの基礎疾患も踏まえつつ、適切な用量を心がけます。
・フッ素付加副腎皮質ホルモン(酢酸パラメタゾン、デキサメタゾン、
・副腎不全(ステロイド離脱症候群)
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜5mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン(コートリル®️)を服用して体内のステロイドを補います。
胎盤通過性の違い(ベタメタゾン:30-50%、デキサメタゾン:100%)[17]が関係して
「ステロイドには、副作用が多い!」という印象をお持ちの方も多いと思いますが、このような副作用のデメリットを差し引いたとしても、それ以上のメリットがあるのです。
ですから、現在でもステロイドが多く使用されているのです。
ステロイドは「両刃の剣」と例えられるように効果も副作用も強力なのですが、むやみにこわがる必要はありません。
当院ではステロイドをより安全に使うため、投与法の工夫や副作用対策として予防薬の投与などを行っています。
たくさんの難治性疾患に対する治療の切り札となってきたステロイドのメリットを最大限に発揮できるよう、薬剤師として患者さんに正しい情報を提供していきたいです。
アスピリン喘息が疑われる場合は、デキサメタゾンあるいはベタメタゾン4~8mgを点滴静注、または経口プレドニ ..
連日投与の場合は生体内利用率の低下を考慮し、 臨床効果を見て投与量調節すると良い。 また、 内服ステロイド1錠中のステロイド量は、 健康成人のヒドロコルチゾン分泌量 (約20mg/日)と同等となっており¹⁾、 臨床上の投与量の目安とされている。 ただし、ヒドロコルチゾン分泌量について、 10mg/日程度とする文献もあり議論が分かれている²⁾³⁾。