サワシリン細粒:1g中にアモキシシリン (力価) 100mg含有する細粒
怪我をした時や歯科治療を受けた時など、いろいろな場面で抗生物質の処方を受けることがあると思います。また、免疫抑制剤を服用して免疫状態を調整し抑えている場合は、そうでない人に比べると感染のリスクが幾分高くなるため、予防のために抗生物質の処方を受けることもあるかと思います。
今回は、腎移植を受け免疫抑制剤を服用されているみなさんが知っておくべき、免疫抑制剤と抗生物質の相互作用や腎臓と抗生物質について解説します。
サワシリン細粒10％の効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO
『クラビット』（ニューキノロン系 作用：DNA合成阻害）
効果がある：肺炎球菌、レンサ球菌、赤痢菌、コレラ菌、レジオネラ属、クレブシエラ属など
効果がない：百日咳菌、ジフテリア菌など
そのため、肺炎球菌やインフルエンザ菌が主な原因であるには『サワシリン』、百日咳菌やマイコプラズマ属が原因の呼吸器感染症には『クラリス』、レジオネラ属やクレブシエラ属が原因の肺炎には『クラビット』、といったような使い分けを行います1)。
＜サワシリンカプセル125、サワシリンカプセル250、サワシリン錠2 ..
微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。
『サワシリン』などのβラクタム系の抗生物質は、時間依存性に抗菌力を発揮します。
つまり、できるだけ長い時間、一定の濃度（最小発育阻止濃度：MIC）以上の薬物血中濃度を維持した方が効果的です。そのため、通常は1日3～4回、1日量をできるだけ複数回に分けて服用します2)。
※時間依存性（time above MIC依存的）抗菌薬
『サワシリン』などのペニシリン系
『フロモックス（一般名：セフカペン）』などのセフェム系
『オラペネム（一般名：テビペネム）』などのカルバペネム系
〈サワシリンカプセル 125、サワシリンカプセル 250、サワシリン錠 250〉
胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症の場合、通常、成人にはアモキシシリン水和物として１回７５０ｍｇ（力価）、クラリスロマイシンとして１回２００ｍｇ（力価）及びランソプラゾールとして１回３０ｍｇの３剤を同時に１日２回、７日間経口投与する。
・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。
アモキシシリン水和物（アモリン・サワシリン） – 呼吸器治療薬
・感染症の遷延化
抗生物質はウイルスには効きません。また標的の細菌に対して効果のある抗生物質を投与しないと効き目はありません。それらに対し無配慮に服用を続けていると、薬の副作用だけを被る場合があります。以前処方された薬ののみ残しや家族や知人の薬を服用する時に起こる可能性があります。
※抗菌薬の作用機序による分類
1.細菌の細胞壁合成を阻害するもの（βラクタム系・グリコペプチド系・ホスホマイシン系）
2.細菌のタンパク合成を阻害するもの（アミノグリコシド系・・テトラサイクリン系・リンコマイシン系など）
3.細菌のDNA・RNA合成を阻害するもの（キノロン系・リファンピシン・スルファメトキサゾール・トリメトプリム）
4.細菌の細胞膜を障害するもの（ポリペプチド系など）
「細菌」の種類は、現在確認されているだけでも6,800種以上、非常に様々なタイプの細菌が存在しています。１つの抗生物質が、これら全ての種の細菌に対して抗菌作用を発揮するわけではありません。
例えば、細胞壁合成を阻害して抗菌作用を発揮するβラクタム系（ペニシリン系・セフェム系・カルバペネム系）の抗生物質は、厚い細胞壁を持つ「グラム陽性菌」には効果的ですが、元から細胞壁が無い「マイコプラズマ属」の細菌には効果がありません。
サワシリンカプセル250 250mg LTLファーマ 6131001M2300
◆抗生物質（抗菌薬）の系統と作用機序
サワシリン：ペニシリン系、細胞壁合成阻害
クラリス：マクロライド系、タンパク合成阻害
クラビット：ニューキノロン系、DNA合成阻害
サワシリン錠250｜一般的な治療薬【臨床研究情報ポータルサイト】
◆通常の用法
サワシリン：1日
クラリス：1日2回
クラビット：1日
サワシリン錠250の基本情報（作用・副作用・飲み合わせ・添付文書）
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
サワシリンカプセル125~250、サワシリン錠250、サワシリン細粒10 ..
◆剤型の種類
サワシリン：錠（250mg）、カプセル（125mg、250mg）、細粒
クラリス：錠（50mg、200mg）、ドライシロップ小児用
クラビット：錠（250mg、500mg）、細粒、点滴静注バッグ、点眼液（0.5％、1.5％）
サワシリン®細粒10% 「1g（分包）×100包」販売終了について
【11.1.1】ショック,アナフィラキシー(各0.1%未満)〔呼吸困難,全身潮紅,血管浮腫,蕁麻疹等が発現。不快感,口内異常感,喘鳴,眩暈,便意,耳鳴,発汗等が現れた場合には投与中止。[2.1,8.2,9.1.1参照]〕【11.1.2】アレルギー反応に伴う急性冠症候群〔[2.1,8.2,9.1.1参照]〕【11.1.3】薬剤により誘発される胃腸炎症候群〔投与から数時間以内の反復性嘔吐を主症状とし,下痢,嗜眠,顔面蒼白,低血圧,腹痛,好中球増加等を伴う,食物蛋白誘発性胃腸炎に類似したアレルギー性の胃腸炎(Drug-induced enterocolitis syndrome)が発現。主に小児で報告。[2.1,8.2,9.1.1参照]〕【11.1.4】中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(各0.1%未満),多形紅斑,急性汎発性発疹性膿疱症,紅皮症(剥脱性皮膚炎)〔発熱,頭痛,関節痛,皮膚や粘膜の紅斑・水疱,膿疱,皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等の異常が認められた場合には投与中止〕【11.1.5】顆粒球減少(0.1%未満),血小板減少〔[8.3参照]〕【11.1.6】肝障害〔黄疸(0.1%未満),AST,ALTの上昇(各0.1%未満)等が発現。[8.4参照]〕【11.1.7】腎障害(0.1%未満)〔急性腎障害等の重篤な腎障害が発現。[8.5参照]〕【11.1.8】大腸炎(0.1%未満)〔偽膜性大腸炎,出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎が発現。腹痛,頻回の下痢が現れた場合には直ちに投与中止〕【11.1.9】間質性肺炎,好酸球性肺炎〔咳嗽,呼吸困難,発熱等が認められた場合には,速やかに胸部X線,胸部CT等の検査を実施。間質性肺炎,好酸球性肺炎が疑われた場合には投与中止。副腎皮質ホルモン剤を投与〕【11.1.10】無菌性髄膜炎〔項部硬直,発熱,頭痛,悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎が発現〕
サワシリン (アモキシシリン水和物) LTLファーマ [処方薬]の解説、注意
タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）やシクロスポリン（ネオーラル®）は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
（肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。）
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポンプインヒビター併用による
◆製造販売元
サワシリン：アステラス製薬
クラリス：大正製薬
クラビット：第一三共
ることができる。ただし、 1 回400mg（力価） 1 日 2 回
どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。
④1錠中にクラリスロマイシン(力価) 200mg含有するフィルムコート錠
なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン（ジスロマック®）という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。
クラリスロマイシンの用量は、（4）学会又は組織等の診療ガイドラインへの記載.
『回答：退治できる細菌の種類が違う』の項に
『クラリス（一般名：クラリシッド）』
とありますが一般名：クラリスロマイシンをアボット社の商品名クラリシッドと打ち間違えておられませんでしょうか？
マイコプラズマ肺炎 クラリスロマイシン 15mg/kg/日, 分2 （10日間） ..
抗生物質の中には、肝臓での代謝を受けず未変化体のまま腎臓から排泄される薬剤が数多くあります。
腎臓の機能の低下した患者さんにとって、このような薬剤は体外へ排泄されにくく、体内の薬の血中濃度は健常人に比べて高くなります。未変化体で排泄される薬が体内に長く留まることは、効果が強く出過ぎたり、さらに副作用も強く出やすくなったりします。このことから腎臓の機能の低下した患者さんでは服用量や服用回数の調節が必要になります。
（腎臓と薬については、をご覧下さい。）
[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠
抗生物質には様々な種類のものがありますが、作用のメカニズムは大きく分けて以下の4つに分類されます。
シッド錠：2007年1月26日承認、申請資料概要2.7.1.1）
お薬としての一例をあげると
サワシリン®、パセトシン®、ケフレックス®、ホスミシン®、クラビット®、シプロキサン®・・・などなど経口剤の一例をあげましたが、注射剤としての抗生物質の中にもこのような薬はあります。