リベルサスは何mgが効きますか 小さいよりは大きい方が効くでしょ。
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL以下)とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。[16.2.1-16.2.3参照]
*1日1回7mgを4週間以上服用しても効果不十分な場合には、1日1回14
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL以下)とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。[16.2.1-16.2.3参照]
そしてリベルサスは、1日の服用回数階数が少なくても効果が持続しやすいようにできている薬なので、もし飲み忘れた場合は吸収効率を変化させないようにするため、次回に2錠服用するなどはせず、1日1錠を守りましょう。
Mg(リベルサス錠14mg1錠)に増量されることがあります。 ..
通常、成人には、セマグルチド(遺伝子組換え)として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。
食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボと比較した試験です。26週時点での体重減少の報告がなされています。3,7,14mgと用量依存的に体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。
リベルサスとは?ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
通常、成人には、セマグルチド(遺伝子組換え)として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。
2型糖尿病患者を対象として、同じGLP-1受容体作動薬で注射製剤であるビクトーザ(リラグルチド)の1.8mg(日本における最大承認用量)とリベルサス 14mgを比較したものです。となりました。
医療機関のみ取扱可能 メディカルダイエット リベルサス(GLP-1)
リベルサスは、胃に入っている食事や飲み物などの成分によって吸収が悪くなる薬です。
リベルサスを服用するときには、起床時など「空腹の状態で、3mg・7mg・14mgのいずれか1錠をコップ半分(120mL以下)の水」で服用しましょう。
その他、以下のことを守りましょう。
メディカルダイエット(GLP-1)の薬には吐き気や便秘、下痢、お腹が張るなど消化器官への副作用が起こる場合があります。
副作用は軽度のものが多く、内服を続ければ徐々に副作用は出にくくなります。
しかし、症状が長く続くような場合には一度内服を止め、医療機関を受診しましょう。
また、メディカルダイエット(GLP-1)の薬は血糖値を下げる作用があるため、低血糖症状が起こるような場合もあります。
糖尿病の他の薬を使用している場合などは注意が必要になるので、あらかじめ医師にご相談ください。
GLP-1ダイエットの違いは?注射と飲み薬はどっちが痩せるの?
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1単独療法:プラセボ対照二重盲検、実薬対照非盲検比較試験(第II/III相国内試験)経口糖尿病薬の単独療法又は食事療法及び運動療法で血糖コントロールが不十分な日本人2型糖尿病患者243例を対象に無作為割り付けを行い、本剤3mg、本剤7mg、本剤14mgの1日1回経口投与、リラグルチド0.9mgの1日1回皮下投与又はプラセボの1日1回経口投与を52週間実施した(本剤3mg群:49例、本剤7mg群:49例、本剤14mg群:48例、リラグルチド0.9mg群:48例、プラセボ群:49例)。経口糖尿病薬の単独療法を実施していた被験者は、経口糖尿病薬のウォッシュアウト後に本剤の投与を開始した。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、7mg及び14mgの用量にはそれぞれ投与開始から4週後及び8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。
26週におけるHbA1cの結果を次表に示す。--------------------------表開始--------------------------
HbA1c(%)本剤3mg本剤7mg本剤14mgリラグルチド0.9mgプラセボベースラインa8.1±0.8(49)8.3±1.0(49)8.0±0.9(48)8.3±0.8(48)8.3±1.1(49)
26週までの変化量a-1.1±0.8(43)-1.7±0.8(45)-1.7±0.8(44)-1.4±1.1(45)-0.2±0.7(41)群差(本剤-リラグルチド0.9mg)b[95%信頼区間]0.3[-0.0;0.6]-0.1[-0.4;0.2]-0.3[-0.6;-0.0]--
群差(本剤-プラセボ)b[95%信頼区間]-1.1[-1.4;-0.8]-1.5[-1.7;-1.2]-1.7[-2.0;-1.4]--追加の糖尿病薬を使用することなく治験薬投与下で得られた観測値に基づく。
a:平均±標準偏差(症例数)、b:各群の差は繰り返し測定に対する混合モデルを用いて推定した。--------------------------表終了--------------------------
52週において、HbA1cのベースラインからの変化量(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で-1.0±0.9%、本剤7mg群で-1.4±0.9%、本剤14mg群で-1.5±0.8%、リラグルチド0.9mg群で-1.3±1.0%及びプラセボ群で0.1±0.7%であった。リラグルチド0.9mg群との群差の推定値は、本剤3mg群で0.2%(95%信頼区間:-0.1;0.6)、本剤7mg群で-0.2%(95%信頼区間:-0.5;0.2)及び本剤14mg群で-0.4%(95%信頼区間:-0.8;0.0)であった。プラセボとの群差の推定値は、本剤3mgで-1.3%(95%信頼区間:-1.7;-0.9)、本剤7mgで-1.7%(95%信頼区間:-2.1;-1.3)及び本剤14mgで-1.9%(95%信頼区間:-2.3;-1.5)であった。ベースラインから26週までの体重の変化量(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で-0.4±1.9kg(ベースラインの平均:71.4kg)、本剤7mg群で-1.2±1.9kg(ベースラインの平均:71.3kg)、本剤14mg群で-2.4±3.0kg(ベースラインの平均:68.0kg)、リラグルチド0.9mg群で0.1±1.6kg(ベースラインの平均:74.7kg)及びプラセボ群で-1.1±1.6kg(ベースラインの平均:70.3kg)であった。ベースラインから52週までの体重の変化量(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で0.0±2.4kg、本剤7mg群で-0.8±2.1kg、本剤14mg群で-2.9±3.9kg、リラグルチド0.9mg群で0.5±2.0kg及びプラセボ群で-1.0±1.7kgであった。
重大な低血糖は報告されなかった。重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖注)は本剤の各用量群及びプラセボ群では認められなかったが、リラグルチド0.9mg群では2例2件報告された。[11.1.1参照]注)重大な低血糖(米国糖尿病学会分類による)又は低血糖症状を伴う血糖値(血漿)が56mg/dL未満の低血糖。
17.1.2単独療法:プラセボ対照二重盲検比較試験(第III相国際共同試験)食事療法及び運動療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者703例を対象に無作為割り付けを行い、二重盲検下で本剤3mg、本剤7mg、本剤14mgの1日1回経口投与又はプラセボの1日1回経口投与を26週間実施した(本剤3mg群:175例(日本人:29例)、本剤7mg群:175例(日本人:29例)、本剤14mg群:175例(日本人:28例)、プラセボ群:178例(日本人:30例))。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、7mg及び14mgの用量にはそれぞれ投与開始から4週後及び8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。主要評価項目であるHbA1cのベースラインから26週までの変化量に関して、本剤単独療法のすべての用量でプラセボに対する優越性が検証された(p<0.0001)。
--------------------------表開始--------------------------HbA1c(%)本剤3mg本剤7mg本剤14mgプラセボ
ベースラインa7.9±0.7(175)8.0±0.6(175)8.0±0.7(175)7.9±0.7(178)26週までの変化量a-0.9±1.2(167)-1.3±1.0(160)-1.5±1.0(160)-0.3±1.2(168)
群差(本剤-プラセボ)b[95%信頼区間]-0.6[-0.8;-0.4]-0.9[-1.1;-0.6]-1.1[-1.3;-0.9]-治験薬投与の早期中止又は追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。
a:平均±標準偏差(症例数)、b:群差は、HbA1cの欠測値を多重補完法を用いて補完後、共分散分析を用いて推定した。--------------------------表終了--------------------------
ベースラインから26週までの体重の変化量(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で-1.5±3.3kg(ベースラインの平均:86.9kg)、本剤7mg群で-2.6±4.1kg(ベースラインの平均:89.0kg)、本剤14mg群で-4.0±4.2kg(ベースラインの平均:88.1kg)及びプラセボ群で-1.4±3.5kg(ベースラインの平均:88.6kg)であった。重大な低血糖は1件報告された(本剤7mg群)。重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖は、本剤3mg群で5例5件、本剤7mg群で2例2件、本剤14mg群で1例1件、プラセボ群で1例1件報告された。[11.1.1参照]
17.1.3併用療法:メトホルミンのみ又はメトホルミンとスルホニルウレア剤の両剤との併用、実薬対照二重盲検比較試験(第III相国際共同試験)2型糖尿病患者1864例を対象に無作為割り付けを行い、メトホルミンのみ又はメトホルミンとスルホニルウレア剤の両剤による併用療法に追加して、二重盲検下で本剤3mg、本剤7mg又は本剤14mgの1日1回経口投与、あるいはシタグリプチン100mgの1日1回経口投与を78週間実施した(本剤3mg群:466例(日本人:52例)、本剤7mg群:466例(日本人:52例)、本剤14mg群:465例(日本人:51例)、シタグリプチン100mg群:467例(日本人:52例))。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、7mg及び14mgの用量にはそれぞれ投与開始から4週後及び8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。
主要評価項目であるHbA1cのベースラインから26週までの変化量に関して、本剤7mg及び本剤14mgのシタグリプチン100mgに対する非劣性が検証された(非劣性マージン:0.3%)。本剤3mgのシタグリプチン100mgに対する非劣性は示されなかった(次表参照)。--------------------------表開始--------------------------
HbA1c(%)本剤3mg本剤7mg本剤14mgシタグリプチン100mgベースラインa8.3±1.0(466)8.4±1.0(465)8.3±0.9(465)8.3±0.9(467)
26週までの変化量a-0.6±1.0(435)-1.1±1.1(438)-1.3±1.0(436)-0.8±0.9(446)群差(本剤-シタグリプチン100mg)b[95%信頼区間]0.2[0.1;0.3]-0.2[-0.4;-0.1]-0.5[-0.6;-0.4]-
治験薬投与の早期中止又は追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。a:平均±標準偏差(症例数)、b:群差は、HbA1cの欠測値を多重補完法を用いて補完後、共分散分析を用いて推定した。本剤群のみに、0.3%(非劣性マージン)が補完値に加えられた。
--------------------------表終了--------------------------78週における日本人でのメトホルミン単剤との併用結果を次表に示す。
--------------------------表開始--------------------------HbA1c(%)本剤3mg本剤7mg本剤14mgシタグリプチン100mg
ベースラインa8.0±1.0(40)8.2±0.9(39)8.1±0.8(38)8.0±0.8(40)78週までの変化量a-0.7±0.9(38)-1.2±1.1(39)-1.5±0.9(37)-0.8±0.9(39)
群差(本剤-シタグリプチン100mg)b[95%信頼区間]0.1[-0.2;0.5]-0.2[-0.6;0.1]-0.6[-1.0;-0.2]-治験薬投与の早期中止又は追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。
a:平均±標準偏差(症例数)、b:群差は、HbA1cの欠測値を多重補完法を用いて補完後、共分散分析を用いて推定した。--------------------------表終了--------------------------
全集団において、本剤14mg群で1件及びシタグリプチン100mg群で4例4件の重大な低血糖が報告された。重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖は、本剤3mg群で23例56件、本剤7mg群で24例42件、本剤14mg群で36例60件、シタグリプチン100mg群で39例76件報告された。[11.1.1参照]17.1.4併用療法:メトホルミンのみ又はメトホルミンとSGLT2阻害剤の両剤との併用、実薬及びプラセボ対照二重盲検比較試験(第III相国際共同試験)
2型糖尿病患者711例を対象に無作為割り付けを行い、メトホルミンのみ又はメトホルミンとSGLT2阻害剤の両剤との併用療法に追加して、ダブルダミー法による二重盲検下で本剤14mgの1日1回経口投与、リラグルチド1.8mgの1日1回皮下投与あるいはプラセボの1日1回投与を52週間実施した(本剤14mg群:285例(日本人:31例)、リラグルチド1.8mg群:284例(日本人:29例)、プラセボ群:142例(日本人:15例))。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、14mgの用量には投与開始から8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。主要評価項目であるHbA1cのベースラインから26週までの変化量に関して、本剤14mgのプラセボに対する優越性(p<0.0001)及びリラグルチド1.8mgに対する非劣性(非劣性マージン:0.4%)が検証された。
--------------------------表開始--------------------------HbA1c(%)本剤14mgリラグルチド1.8mgプラセボ
ベースラインa8.0±0.7(285)8.0±0.7(284)7.9±0.7(142)26週までの変化量a-1.2±0.9(278)-1.1±0.9(272)-0.1±0.7(134)
群差(本剤-リラグルチド1.8mg)b[95%信頼区間]-0.1[-0.3;0.0]--群差(本剤-プラセボ)b[95%信頼区間]-1.1[-1.2;-0.9]--
治験薬投与の早期中止又は追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。a:平均±標準偏差(症例数)、b:群差は、HbA1cの欠測値を多重補完法を用いて補完後、共分散分析を用いて推定した。非劣性の解析では、本剤群のみに、0.4%(非劣性マージン)が補完値に加えられた。
--------------------------表終了--------------------------重大な低血糖は報告されなかった。重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖は、本剤14mg群で2例2件、リラグルチド1.8mg群で7例9件、プラセボ群で3例3件報告された。[11.1.1参照]
17.1.5併用療法:インスリンとの併用又はインスリンとメトホルミンとの併用、プラセボ対照二重盲検比較試験(第III相国際共同試験)メトホルミン併用又は非併用下でのインスリンによる治療(Basalインスリン、混合インスリン又はBasal‐Bolus療法)で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者731例を対象に無作為割り付けを行い、二重盲検下で経口投与による本剤3mg、本剤7mg又は本剤14mgの1日1回あるいはプラセボの1日1回の追加投与を52週間実施した(本剤3mg群:184例(日本人:49例)、本剤7mg群:182例(日本人:48例)、本剤14mg群:181例(日本人:47例)、プラセボ群:184例(日本人:50例))。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、7mg及び14mgの用量にはそれぞれ投与開始から4週後及び8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。なお、低血糖のリスクを低減するために併用投与開始時のインスリン用量を20%減量した。
主要評価項目であるHbA1cのベースラインから26週までの変化量に関して、本剤のいずれの用量でもプラセボに対する優越性が検証された(p<0.0001)。--------------------------表開始--------------------------
HbA1c(%)本剤3mg本剤7mg本剤14mgプラセボベースラインa8.2±0.7(184)8.2±0.7(182)8.2±0.7(181)8.2±0.7(184)
26週までの変化量a-0.5±1.0(176)-1.0±1.1(174)-1.3±1.1(173)-0.1±0.9(176)群差(本剤-プラセボ)b[95%信頼区間]-0.5[-0.7;-0.3]-0.9[-1.1;-0.7]-1.2[-1.4;-1.0]-
治験薬投与の早期中止又は追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。a:平均±標準偏差(症例数)、b:群差は、HbA1cの欠測値を多重補完法を用いて補完後、共分散分析を用いて推定した。
--------------------------表終了--------------------------52週において、HbA1cのベースラインからの変化量(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で-0.6±1.0%、本剤7mg群で-0.9±1.1%、本剤14mg群で-1.2±1.0%及びプラセボ群で-0.2±0.8%であった。
重大な低血糖は、本剤3mg群で5例5件、本剤7mg群で1件、本剤14mg群で2例2件及びプラセボ群で1件報告された。重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖は、本剤3mg群で52例196件、本剤7mg群で47例180件、本剤14mg群で48例147件及びプラセボ群で54例156件報告された。[11.1.1参照]17.1.6非盲検長期(52週間)有効性及び安全性試験(第III相国内試験)
日本人2型糖尿病患者458例を対象に無作為割り付けを行い、経口糖尿病薬単剤(スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、α‐グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤又はSGLT2阻害剤のいずれか)に追加して、本剤3mg、本剤7mg又は本剤14mgの1日1回経口投与あるいはデュラグルチド0.75mgの週1回皮下投与を52週間実施した(本剤3mg群:131例、本剤7mg群:132例、本剤14mg群:130例、デュラグルチド0.75mg群:65例)。本剤は1日1回3mgで投与を開始した。用量漸増は4週間ごととし、7mg及び14mgの用量にはそれぞれ投与開始から4週後及び8週後に到達するよう設定した。本剤は、空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水と共に経口投与した。52週において、HbA1cのベースラインからの変化量注)(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で-0.8±1.0%(ベースラインの平均:8.2±0.9%)、本剤7mg群で-1.4±1.0%(ベースラインの平均:8.3±0.9%)、本剤14mg群で-1.8±1.0%(ベースラインの平均:8.4±1.0%)及びデュラグルチド0.75mg群で-1.4±0.9%(ベースラインの平均:8.4±0.9%)であった。
ベースラインから52週までの体重の変化量注)(平均±標準偏差)は、本剤3mg群で0.0±2.4kg(ベースラインの平均:71.5kg)、本剤7mg群で-0.9±3.4kg(ベースラインの平均:72.7kg)、本剤14mg群で-1.7±3.5kg(ベースラインの平均:72.6kg)及びデュラグルチド0.75mg群で1.0±2.7kg(ベースラインの平均:71.2kg)であった。注)治験薬投与の早期中止または追加の糖尿病薬の使用の有無に関わらず、得られた観測値に基づく。
52週における併用薬別のHbA1cの結果を次表に示す。--------------------------表開始--------------------------
HbA1c(%)ベースライン52週までの変化量本剤3mg
スルホニルウレア剤8.5±1.0(42)-0.7±1.2(42)速効型インスリン分泌促進剤8.1±0.5(22)-0.7±1.0(21)
α‐グルコシダーゼ阻害剤8.0±0.8(22)-1.1±0.8(21)チアゾリジン系薬剤8.3±0.9(23)-1.1±0.8(20)
SGLT2阻害剤8.2±1.0(22)-0.8±1.0(22)本剤7mg
スルホニルウレア剤8.3±0.9(42)-1.3±1.1(40)速効型インスリン分泌促進剤8.5±1.0(22)-1.6±0.9(21)
α‐グルコシダーゼ阻害剤8.2±1.1(22)-1.6±1.2(22)チアゾリジン系薬剤8.4±1.0(23)-1.5±1.3(23)
SGLT2阻害剤8.3±0.7(23)-1.4±0.6(23)本剤14mg
スルホニルウレア剤8.7±1.1(42)-1.9±1.1(41)速効型インスリン分泌促進剤8.5±0.9(22)-1.7±1.1(21)
α‐グルコシダーゼ阻害剤8.4±1.0(22)-1.8±1.1(21)チアゾリジン系薬剤8.2±1.0(22)-1.7±1.0(22)
SGLT2阻害剤8.3±0.8(22)-1.7±0.7(22)平均±標準偏差(症例数)
--------------------------表終了--------------------------重大な低血糖は報告されず、重大な又は血糖値確定(56mg/dL未満)症候性低血糖は、本剤3mg群で3例4件(いずれもスルホニルウレア剤併用)、本剤7mg群で3例4件(スルホニルウレア剤併用:2例2件、速効型インスリン分泌促進剤併用:1例2件)、本剤14mg群で4例4件(いずれもスルホニルウレア剤併用)報告され、デュラグルチド0.75mg群では報告されなかった。[11.1.1参照]
リベルサスの効果や副作用は?処方や保険適用の条件・飲み方を解説
リベルサスは3mg・7mg・14mgの3つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度徐々に高め、定常状態(薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態)なる頃に作用を発揮します。。つまり、基本的な処方方針として「開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量」します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
リベルサスは、連日寝起きに1錠内服して頂きますが、オゼンピックは週に1回皮下に注射して頂きますので、摂取方法と治療頻度が異なります。