医療機関のみ取扱可能 メディカルダイエット リベルサス（GLP-1）


HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。


GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病に使われている薬です。とくに近年では「リベルサス錠」というGLP-1受容体作.

PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。

MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

リベルサス®は、膵β細胞上のGLP-1受容体に選択的に結合し、ATPからcAMPの産生を促進させることにより、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌させる。さらに、血糖値が高い場合にはグルカゴン分泌を抑制する。

セマグルチドはヒトGLP-1と94%のアミノ酸配列の相同性を有するヒトGLP-1アナログ製剤である。セマグルチドは、リラグルチドと同様にアシル化技術に基づいているが、さらにその化学構造に重要な修飾を行うことにより半減期を延長させている。セマグルチドの半減期延長はアルブミンの脂肪酸結合部位と特異的に高い親和性を有すること及びDPP-4による分解からの保護によるものであり、以下の特異的な修飾が施されている。

GLP-1成分の食欲抑制薬 リベルサス（GLP-1ダイエット）

●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換

リンカーと脂肪酸はいずれもアルブミン結合親和性の増強に寄与し、血漿中でのセマグルチド分解を遅延させ、結果的に腎クリアランスを低下させる。これらの修飾によりセマグルチドの血漿中濃度消失半減期は約1週間まで延長される。

新宿三丁目徒歩1分【イーヘルスクリニック新宿院】リベルサスは初めて経口投与のGLP-1受容体作動薬の実現に至った錠剤タイプです。

ペプチドを基本骨格とするセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。

GLP-1とは、小腸から分泌されるホルモンで、血糖値を下げる働きがあるインスリンを分泌させる作用があります。

これまでもGLP-1受容体作動薬は存在していましたが、注射によるものしかありませんでした。しかし、これを経口投与（口から飲める）できるように開発されたのがリベルサスです。リベルサスの有効性と安全性は広く認められており、2型糖尿病患者の治療薬として日本でも承認されています。


世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。

PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。

経口GLP-1作動薬リベルサスの活動活発 MR活動で医師1万人超が想起 ..

経口投与できるリベルサス錠は、日本を含む先進諸国で認められています。国内外におよぶ一連の臨床試験プログラムを通じて、2型糖尿病患者における１日１回１錠投与による有効性・安全性が報告されています。また、このプログラムには日本人を含む国際共同試験と国内臨床試験が含まれています。

現在では、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、19カ国で販売されており、日本でも「2型糖尿病」への効能又は効果として製造販売が承認され、販売されております。

一つ注意が必要なのは、日本では「糖尿病」の治療として厚生労働省に認められていますが、「ダイエット目的」の使用では承認されていないため、ダイエット目的では保険適用外の自由診療になることです。しかし、アメリカのFDA（食品医薬品局・日本の厚生労働省）をはじめとして、EU諸国や韓国のMFDS（食品医薬品安全庁）では肥満治療薬として認められています。肥満は「薬で治療するもの」という認識が一般的だからです。日本の姿勢が良い悪いということではなく、先進諸国では肥満に対する薬として認められているということです。

話題のGLP-1ダイエット。リベルサスなら、食欲を自然に抑えるから我慢する必要なし！手軽にダイエットを始められます。名古屋駅徒歩5分.

リベルサスは毎日１錠飲むだけですが、いつ飲んでもいいというわけではありません。「１日のうちの最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で120ml以下の水とともに１錠使用すること」と定められています。胃の中に内容物があると効果が低下するからです。１番簡単なのは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを１錠飲む」ことです。痩せるための強度の高い運動や我慢して食事を制限するという必要がなく、１日１０秒の習慣でダイエットができてしまいます。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。

GLP-1ダイエット・・・話題の飲むダイエット薬「リベルサス」

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット

胃腸障害は継続して内服していると軽くなる場合があります。副作用の発現をおさえるためにも、最初は薬の量をおさえて、医師と相談しながら増やしていくのが良いでしょう。また、低血糖の副作用が発現する可能性もありますが、リベルサスは血糖値の上昇に応じて作用する薬なので、必要以上に血糖値を下げてしまう可能性は高くありません。

リベルサスの重大な副作用とは？ クリニックフォアの診療案内について; 参考文献

GLP-1の作用により食欲がおさえられるため食事量の減少効果が期待されます。しかし、気をつけるポイントは食事“回数”までは減らすべきではない、ということです。「食べなければ食べないほうが痩せるでしょ？」と思われる方もいらっしゃるかもしれませんが、思わぬ落とし穴があります。

理由その１ 体が飢餓状態となって、脂肪をためやすくなるから

食事回数を減らして、１食と１食の間隔を過度に開けることや、摂取カロリーの過度な不足状態は、「ホメオスタシス効果」という体の性質を引き起こします。「ホメオスタシス効果」とは、人間が飢餓状態になると餓死から逃れるために基礎代謝を落とすという防衛反応のことです。さらに、基礎代謝を落とすだけでなく、エネルギーの吸収率を上昇させ、脂肪をためやすい体にしてしまいます。そのため、過度な食事の我慢は控えましょう。
☆「ホメオスタシス」は実はすごい
ホメオスタシスを“悪者”のように書いてしまいましたが、本当は“良い者”です。ホメオスタシスとは体の内部環境を、外部環境（温度や湿度など）に左右されずに一定に保つという、生きていくには欠かせない機能なのです。上記のホメオスタシス効果も、言わば「食べる量が減ってしまった。けど問題なく生きていけるようにしよう」と体が調整してくれているのです。したがって、「この食べる量なら死なないな」と体が判断できる無理のない範囲で食事量を抑えれば良いのです。リベルサスでのメディカルダイエットで我慢が必要ないと言われる所以の一つです。


理由その２ 筋肉量が落ちて、基礎代謝が低下するから

食事回数を減らして、摂取カロリーが不足すると、身体は筋肉を分解してその分のエネルギーを補おうとします。しかし、たとえ運動をしていなくとも、体温を作り出すために筋肉は多くのエネルギーを消費します。よって、筋肉が減ってしまうとエネルギー消費量も減り、基礎代謝が落ちてしまうのです。なので、身体が筋肉を分解し始めてしまう前に、食事によりカロリーを摂取することも重要なのです。

このメディカルダイエットの特徴は、食欲を抑えて自然と摂取カロリーを減らせることです。無理をせず、継続して服用することがダイエットへの近道です。

リベルサス錠GLP-1【清水レディースクリニック】大阪 堺市 三国ヶ丘

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。

1受容体作動薬であるリベルサスが発売となりました。 リベルサスは用量依存性に効果が増強

しかし、当クリニックではダイエット目的でのGLP-1受容体作動薬およびGIP/GLP-1受容体作動薬の使用を推奨していません。特にリベルサスによるダイエットはおすすめできません。

GLP-1治療薬の中でも、最もダイエット効果が強く、また副作用は比較的少ないと言われています。

メディカルダイエットとは、GLP-1受容体作動薬によって、食事制限や大変な運動を行わなくても、自然に食欲を抑えてダイエットを進めていく治療方法です。現在、GLP-1は、「肥満治療薬」として世界各国でも注目されており、日本でも生活習慣病の治療や健康予防に有効な方法として実施する医療機関が増えてきております。※リベルサスは、国内で「肥満治療」の効能・効果で承認されているGLP-1製剤ではありません。自費診療となります。諸外国では、リベルサスと同一成分の注射製剤が、米国のFDA、EU27か国のEMA、韓国のMFDSにおいて肥満治療薬として承認されています。