勃起不全の場合にタダラフィルを用いる際の服用方法は、以下のとおりです。

一方、今回承認されたタダラフィルは、既存薬とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善

薬理学的に関連のある化合物の「シルデナフィルクエン酸塩」「」に比べ半減期が長く体内で分解されにくい特徴から、長時間効果を特徴とする成分です。

規作用機序となるホスホジエステラーゼ 5（PDE5）阻害薬タダラフィルが欧州、米国に続いて

イーライリリー社（現在は日本新薬より発売）の勃起不全治療薬シアリス（cialis）、および肺動脈性肺高血圧症治療薬のアドシルカ（Adcirca）、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤のザルティア（Zalutia）の同一の有効成分で、3つの効果効能で厚労省より認可されています。

タダラフィルの作用機序は、勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害ともに、血管や尿道、前立腺、肺動脈の平滑筋細胞に多く分布するPDE5（ホスホジエステラーゼ5）という酵素を阻害し、細胞内で血管を拡張させる物質であるcGMP(環状グアノシン一リン酸)を増幅させる作用を持ちます。

タダラフィル（ザルティア・シアリス）が前立腺肥大症の排尿障害に効く作用機序（メカニズム）.

タダラフィルの勃起不全（ED）への効果は選択的PDE5阻害作用に基づき、性的刺激後の勃起機能を改善する、というものです。

勃起不全はこのPDE-5が増幅しすぎることで勃起及び勃起の維持ができなくなる症状ですが、タダラフィルがPDE-5を阻害する効果によって、勃起不全の改善が可能となります。

【この薬の効果は？】 ・ この薬は、前立腺肥大症の排尿障害改善剤（ホスホジエステラーゼ5阻害剤）

なお、タダラフィルは成分名でシアリスはタダラフィルを成分とした勃起不全治療薬であり、効果、効能、副作用は同様です。

先発薬シアリスに対して、ジェネリック医薬品を「タダラフィル」または「タダラフィル錠」と呼称するのが一般的です。

ED治療薬について詳しく解説。第三回・シアリス（タダラフィル）編

プラセボ（薬効を持たない偽薬）に対し、タダラフィルの各用量のスコアは有意に変化していることがわかります。

現在日本で承認されているED治療薬は3種類あります。そのうちの一つ、「シアリス」は、厚生労働省の認可を受けたED治療薬の中では、もっとも最近承認された薬であり、2013年には、ED治療薬の世界市場シェア42%を占め、シェア1位になった(※1)ほどよく使われている薬です。他のED治療薬に比べ、持続時間が長く、副作用の顔のほてりが少ない、食事の影響を受けにくいという特徴があります。 タダラフィルとは、このシアリスのジェネリック医薬品のことです。ここでは、シアリスのジェネリックであるタダラフィルの特徴や効果、副作用、飲み方、入手方法、価格などについて詳しく解説します。

医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「フソー」 他)

シアリスの国内特許は2020年に満了し、以降、多くの製薬会社がタダラフィルの製造承認を厚生労働省より取得しています。現在、9社がタダラフィルを製造販売しています。

[PDF] 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 （ホスホジエステラーゼ5阻害剤）

タダラフィルは、現在以下の9種類の薬がありますが、効果効能や飲み方、副作用などは基本的に同じです。ただし、「トーワ」はOD錠であり、口の中で水なしでも溶ける錠剤となっています。

タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、

前立腺腫大は膀胱の過伸展をもたらし、膀胱の血流障害（虚血）、炎症、酸化ストレスやこれに伴う組織障害が生じる結果、下部尿路症状が発現すると言われているため、組織障害を改善することやこれらによって誘発される求心性の神経活動を抑制することは前立腺肥大に伴う尿路症状を改善することにつながる。（※図は求心性神経抑制から副交感神経亢進につながっているように見えるが、連動しているわけではない。別）

並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィル

また、ED治療薬の中には食事の影響を受けるものも多いです。タダラフィルは食事の影響を受けづらいと考えられているものの、食後すぐに服用すると効果が下がることがあるため、空腹時や、食後2時間空けて服用するようにしましょう。さらに、過度の飲酒は勃起力の低下につながるので注意が必要です。

医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠20mgAD「杏林」)

そのほか、次の服用までは24時間以上あける点にも気をつけましょう。体質や持病などによってはさらに時間をあける必要がある場合があるため、医師の指示に従ってください。なお、タダラフィルの効果の持続時間は36時間ほどとされており、その間であれば何度でも性行為が可能なので、むやみに何度も飲まなくても効果が期待できます。

[PDF] タダラフィル錠 2.5mgZA「ニプロ」 タダラフィル錠 5mgZA ..

タダラフィルは性行為の1時間以上前に飲むとよいです。ただ、効果の持続時間が長いので、「飲んだらすぐに性行為をしないといけない」「性行為の直前に服用しないといけない」というように、タイミングに神経質になる必要はありません。

[PDF] タダラフィル錠 TADALAFIL Tablets CI「TCK」

（警告）
１．１．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されないよう十分注意すること〔２．２、１０．１参照〕。
１．２．死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔２．４．１－２．４．５、８．１、１１．２、１５．１．１参照〕。
（禁忌）
２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．硝酸剤投与中又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤投与中（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）の患者〔１．１、１０．１参照〕。
２．３．可溶性グアニル酸シクラーゼ＜ｓＧＣ＞刺激剤投与中（リオシグアト）の患者〔１０．１参照〕。
２．４．次に掲げる心血管系障害を有する患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］。
２．４．１．不安定狭心症のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．２．心不全＜ＮＹＨＡ分類３度以上＞のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．３．コントロール不良の不整脈、低血圧［血圧＜９０／５０ｍｍＨｇ］又はコントロール不良の高血圧［安静時血圧＞１７０／１００ｍｍＨｇ］のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．４．心筋梗塞の既往歴が最近３ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．５．脳梗塞の既往歴が最近６ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近６ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．５．重度腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。
２．６．重度肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。
（重要な基本的注意）
８．１．他のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）５阻害剤と同様に、本剤は血管拡張作用を有するため軽度の一過性血圧低下があらわれる場合がある。本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔１．２、２．４．１－２．４．５、１５．１．１参照〕。
８．２．４時間以上の勃起延長又は持続勃起＜６時間以上持続する痛みを伴う勃起＞が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が４時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。
８．３．本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１５．１．２参照〕。
８．４．臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
８．５．本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴（耳鳴り、めまいを伴うことがある）があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１１．２、１５．１．４参照〕。
８．６．国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
９．１．１．陰茎構造上欠陥（陰茎屈曲、陰茎線維化、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病等）のある患者：本剤の薬理作用により勃起がおこり、その結果陰茎に痛みを引きおこすおそれがある。
９．１．２．持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者。
９．１．３．出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者：ｉｎｖｉｔｒｏ試験でニトロプルシドナトリウム（ＮＯ供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている（出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない）。
９．１．４．網膜色素変性症患者：ＰＤＥの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。
９．１．５．ＰＤＥ５阻害剤投与中の患者：併用使用の経験がない。
（腎機能障害患者）
９．２．１．重度腎障害患者：投与しないこと（本剤の血漿中濃度が上昇し、また、これらの患者は本剤の曝露が増加する可能性があるため臨床試験では除外されている）〔２．５、１６．６．１（２）参照〕。
９．２．２．中等度腎障害患者：本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある〔７．１、１６．６．１（１）参照〕。
９．２．３．軽度腎障害患者〔１６．６．１（１）参照〕。
（肝機能障害患者）
９．３．１．重度肝障害患者：投与しないこと（これらの患者は臨床試験では除外されている）〔２．６参照〕。
９．３．２．軽度肝障害・中等度肝障害患者：これらの患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
一般に生理機能が低下している〔１６．６．３参照〕。
（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。
１０．１．併用禁忌：
１）．硝酸剤及びＮＯ供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）〔１．１、２．２参照〕［併用により、降圧作用を増強するとの報告がある（ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する）］。
２）．ｓＧＣ刺激剤＜ベルイシグアト以外＞（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．３参照〕［併用により、血圧低下を起こすおそれがある（併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある）］。
１０．２．併用注意：
１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．２、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
２）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
３）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。
４）．α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３（１）参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
５）．降圧剤（アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等）［アンジオテンシン２受容体拮抗剤（単剤又は多剤）との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ８及び４ｍｍＨｇ下降するとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
６）．カルペリチド［併用により降圧作用が増強するおそれがある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
７）．ベルイシグアト［症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること（細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある）］。
（過量投与）
１３．１．処置
過量投与時、特異的な解毒薬はない（なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない）。
（適用上の注意）
１４．１．薬剤交付時の注意
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）
１５．１．臨床使用に基づく情報
１５．１．１．勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１－２．４．５、８．１参照〕。
１５．１．２．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
１５．１．３．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。
１５．１．４．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔８．５参照〕。
１５．１．５．アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。
１５．２．非臨床試験に基づく情報
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３～１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。
（保険給付上の注意）
２５．１．本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。
２５．２．本製剤が「前立腺肥大症に伴う排尿障害」以外の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。
（保管上の注意）
室温保存。

肺血管平滑筋における主要なcGMP分解酵素であるPDE5 ..

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．過敏症（頻度不明）：発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等があらわれることがある。
１１．２．その他の副作用
１）．循環器：（１％未満）動悸、ほてり、潮紅、（頻度不明）＊心筋梗塞、胸痛、＊心突然死、失神、低血圧。
２）．感覚器：（頻度不明）眼痛、霧視、結膜充血、網膜動脈閉塞、網膜静脈閉塞、眼瞼腫脹、視野欠損、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、※※突発性難聴、中心性漿液性脈絡網膜症。
３）．消化器：（１％以上）消化不良、（１％未満）胃食道逆流性疾患、下痢、胃炎、（頻度不明）腹痛。
４）．腎臓：（１％未満）腎クレアチニン・クリアランス減少。
５）．筋骨格：（１％未満）筋肉痛、背部痛、（頻度不明）四肢痛。
６）．精神・神経系：（１％以上）頭痛、（１％未満）浮動性めまい、（頻度不明）片頭痛、＊脳卒中。
７）．泌尿・生殖器：（１％未満）勃起増強、自発陰茎勃起、（頻度不明）持続勃起症、勃起延長。
８）．呼吸器：（頻度不明）呼吸困難、鼻出血。
９）．皮膚：（頻度不明）多汗症。
１０）．その他：（１％未満）ＣＫ上昇。
＊）〔１．２参照〕。
※）〔１５．１．２参照〕。
※※）〔８．５参照〕。

[PDF] タダラフィル錠 2.5mgZA「JG」 タダラフィル錠 5mgZA「JG」

もし万が一発作などが起きてしまった場合は、すみやかに受診することが大事です。その際、タダラフィルを服用していることを必ず伝えましょう。発作の治療薬の中には、タダラフィルと併用できない薬もあるためです。

（もちろん症状緩和や抗ウイルス作用によるウイルス量の低下作用もあります）.

１８．１作用機序
タダラフィルはＰＤＥ５を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内ｃＧＭＰ濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
１８．２ＰＤＥ５阻害作用
タダラフィルは選択的ＰＤＥ５阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えＰＤＥ５を約１ｎＭのＩＣ５０値で阻害し、ＰＤＥ６及びＰＤＥ１１と比較するとそれぞれ７００及び１４倍、その他のＰＤＥサブタイプと比較すると９０００倍以上の選択性を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。