(*ページの下部に睡眠薬すべての表がありますので、名前だけ記載します)
ベンゾジアゼピン系睡眠薬は睡眠に対する効果に加えて、筋弛緩作用(筋緊張を和らげる)、不安や緊張を和らげる、抗けいれん作用(けいれんが起こりにくくなる)などの作用があります。
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バルビツール酸系と比較すると格段に安全性が高いため、非ベンゾジアゼピン系、メラトニン受容体作動薬、オレキシン受容体拮抗薬が登場するまでは不眠の際に使用される睡眠薬の中では、第1選択薬として使用されていました。もちろん現在もよく使用されています。
この薬剤は、脳のGABA(γ-aminobutyric acid)という物質の働きを高めることで、脳の興奮を鎮め、睡眠を促す薬剤です。
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精神科の薬のなかには、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬など依存性があるものもあります。これらの薬を減らしていくコツは、
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました(モノアミン仮説)。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF(脳由来神経栄養因子)を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました(神経新生・BDNF仮説)。
抗うつ薬の種類としては、第一世代(三環系)、第二世代(非三環系)、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)、第五世代(NaSSA)、第六世代(S-RIM)があります。
(1)三環系抗うつ薬
あとは睡眠導入剤の助けを借りても良いと思います。眠ることへ恐怖を ..
レクサプロは、セロトニン2A受容体を刺激します。これによって深い睡眠が妨げられてしまって、睡眠が浅くなってしまいます。
・薬剤の効果が翌朝まで続き、朝起きれなくなることや、日中にも眠気が残ることもあります。これらは比較的持続時間が長い睡眠薬の方が短時間の睡眠薬(いわゆる睡眠導入剤)より出現する確率は高いのですが、短時間の薬剤でも生じることがあるため、注意が必要です。
[PDF] 睡眠薬や抗不安薬を飲んでいる方に ご注意いただきたいこと
三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン(テトラミド)、トラゾドン(デジレル、レスリン)等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します(SSRIとは逆の作用)。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁!
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
その他,三環系抗うつ薬やベンゾジアゼピン系薬はレム睡眠の発現を抑制するが, 連用後の急激な減量や
他の薬剤に比べて、耐性(次第に薬に体が慣れてしまい、効きにくくなることです)や依存性(長期間使用し続けることで体が睡眠薬になれ、薬をやめると眠れなくなることです)に注意が必要で、頻度は多くないですが、呼吸抑制、重篤な不整脈など、生命にかかわるような重篤な副作用が出現するリスクがあります。
抗不安薬の副作用は、睡眠薬の副作用と基本的には同じです。 特に下記症状が顕著に現れることがあります。 ..
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
【睡眠薬Q&A】睡眠改善薬に関する20の質問に精神科医師が回答します
ベンゾジアゼピン系睡眠薬は抗うつ薬などと異なり、効果がすぐに出る薬剤です。しかし、継続すると徐々に体が慣れてしまい、効果が薄れることがあります。例えば1錠で効果が得られていた場合、2錠でないと効果が得られなくなります(耐性といいます)。
不安や恐怖 ~②人前での過剰な緊張や不安 社交不安障害(あがり症)
②MALTA(クエチアピン(セロクエル)、オランザピン(ジプレキサ)、アセナピン(シクレスト)):
フェノチアジン系に似ています。D2、セロトニン2A以外にも様々な受容体に結合します。
アセナピンは消化管ではなく舌下粘膜から吸収され、D2受容体に結合親和性が高い。
クエチアピン、オランザピンは糖尿病には禁!
睡眠薬、抗精神病薬、抗不安薬、気分安定薬(抗てんかん薬)のほぼすべて ..
また、薬を飲まないと夜眠れず、薬を飲まないと、またつらい思いをしてしまうのでは?といった不安が生じ、夜眠れないことへの不安や、心配からなかなか薬が手放せなくなることもあります(精神的依存といいます)。
また、いわゆる抗うつ薬のほか、不安や自律神経症状、不眠などの合併症状により抗不安薬や気分安定薬、睡眠導入剤などを併用する場合もあります。
このホームページでは、出来るだけわかりやすく心の病気について説明していますので、他の記事もぜひ読んでいただき、病気の理解を深めてもらえれば幸いです。特に睡眠薬を減らすときには、快適に眠りやすい体にするために、以下のページが役立つと思います。
睡眠導入剤として用いられることの多いお薬です。 SSRI 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 レクサプロ ..
①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
だいぶ前にパキシルを就寝前に服用して、断薬できたものです。 今回、再びSSRIに頼ることにし、レクサプロを処方していただきました。
②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。
抗うつ剤レクサプロ錠(一般名エスシタロプラムシュウ酸塩)はうつ病・うつ状態と、社会不安障害に関する効能・効果を取得しているお薬です。
お酒は眠りが浅くなり、熟眠感がなくなります。結果不眠が悪化してしまうので、眠れないからと言って飲酒することはおやめください。できれば精神科や心療内科に受診することを検討ください。
副作用で眠くなると困るので、睡眠導入剤と一緒に服用しています。
身体が薬のある状態で慣れていると、急に内服をやめたり、減量をすると身体症状がでることがあります(身体依存といいます)。反跳性不眠(離脱症状)といって、逆に眠れなくなることもあります。そのため、やめる際も、いきなりやめるのではなく、まずは減量するなどし、徐々にやめる準備をしてゆきます(どうしても急いで減量や中止をしないといけない際は、内服している量や種類などを総合して、患者さんと相談をしながら減量してゆきます)。
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
他の薬剤に置き換えてゆく方法もありますが、うまくいかないと元々の睡眠薬と置き換える予定の睡眠薬の両方を飲むことになってしまうため、注意が必要です。
うつ症状が強い場合には、レクサプロ、パキシルといった抗うつ薬を処方します。
お薬としての適応はありませんが、外傷後ストレス障害(PTSD)にも効果は期待できます。
副作用には注意が必要です! 。 薬の量が多くなると効果は頭打ちになり、副作用が目
③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。